可電離脂質在脂質納米顆粒(LNPs)的配方中起著關鍵作用，用于遞送RNA療法。
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Lipid 10
Lipid 10有效地將siRNA傳遞到白細胞中。
貨號：N-1110
分子式: C46H85N3O2
分子量: 712.21
CAS: 2430034-02-7
別名：
2-(di((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl)amino)ethyl 3-(4-methylpiperazin-1-yl)propanoate溶解性：Methanol, ethanol, DMSO.
保存：Lipid 10 is stable for at least 2 years when stored as an oil, protected from moisture, and light at -20°C. Solutions of lipid 10 should be stored at -20°C between uses.
背景：Lipid 10 是一種可電離的脂質，能有效地將siRNA輸送到白細胞中。
參考文獻
1) Srinivas Ramishetti , et al “A Combinatorial Library of Lipid Nanoparticles for RNA Delivery to Leukocytes” Adv. Mater. 2020,32(12):e1906128. doi: 10.1002/adma.201906128.
93-O17O
93-O170用于脂質納米顆粒(LNPs)中，用于將生物活性物質(如小分子藥物、蛋白質和核酸)運輸到細胞和/或細胞內區室。
貨號：N-1170
分子式：C44H83N3O6
分子量：750.16
CAS: 2227214-78-8
別名：
bis(2-(tetradecyloxy)ethyl)3,3'-((3-(1H-imidazol-1-yl)propyl)azanediyl)dipropionate
溶解性：~5mg/mL in methanol or ethanol
保存：Store dry at -200C. Stock solutions should be stored frozen (-200C or below).
背景：93-O17O是一種用于脂質納米顆粒(LNPs)的可電離脂質。LNP成分有經證實，作為進入細胞和/或細胞內隔室的運輸載體具有生物活性小分子藥物、蛋白質和核酸等物質。
參考文獻：
1) Zhao X, Chen J, Qiu M, Li Y, Glass Z, Xu Q. (2020) “Imidazole-based Synthetic Lipidoids for In Vivo mRNA Delivery into Primary T Lymphocytes.” Angew Chem Int Ed Engl. 59(45):20083-20089. doi: 10.1002/anie.202008082.
2) Li Y, Yang T, Yu Y, Shi N, Yang L, Glass Z, Bolinger J, Finkel IJ, Li W, Xu Q. (2018) “Combinatorial library of chalcogen-containing lipidoids for intracellular delivery of genome-editing proteins.” Biomaterials. 178:652-662. doi: 10.1016/j.biomaterials.2018.03.011.
3) Chen J, Qiu M, Ye Z, Nyalile T, Li Y, Glass Z, Zhao X, Yang L, Chen J, Xu Q. (2021) “In situ cancer vaccination using lipidoid nanoparticles.” Sci Adv. 7(19):eabf1244. doi: 10.1126/sciadv.abf1244.
Lipid OA2
Lipid OA2 可以形成單組分LNPs來傳遞RNA。與LipofectamineTM類似，OA2 LNPs在小鼠骨髓樹突細胞中傳遞siRNA下調細胞因子信號傳導1 (SOCS1)，并被用作B16-OVA小鼠模型中縮小腫瘤大小的疫苗。
貨號：N-1002
分子式：C47H91Cl2N3O5
分子量：849.16
CAS:n/a
別名：Di((Z)-octadec-9-en-1-yl) L-lysyl-L-glutamate, hydrochloride salt
溶解性：chloroform (>5 mg/mL), methanol (>10 mg/mL)
保存：Store dry at -20 oC or below. Stock solutions should be stored at -20 oC.
背景：脂質OA2是一種可電離的脂質，可形成單組分脂質微粒子(LNPs)，用于遞送RNA。與脂質轉染試劑(如lipofectamineTM)類似，將預先形成的OA2囊泡與RNA孵育，然后將混合物直接加入細胞。OA2 LNPs遞送siRNA到小鼠骨髓樹突狀細胞中以下調細胞因子信號傳導1 (SOCS1)。在B16-OVA小鼠模型中，這些SOCS下調的DCs被用作降低腫瘤大小的疫苗。
參考文獻：
Z. Yu, M. Wu, Y. Huang, et al. “Single-component lipid nanoparticles for engineering SOCS1 genesilenced dendritic cells to boost tumor immunotherapy” Biomater. Sci., 2023, 11, 263. DOI: 10.1039/d2bm01549
ATX100
ATX100 是一種可生物降解的可電離脂質，具有通過脂質納米顆粒(LNP)遞送siRNA的體內活性。ATX100的理化參數為:pKa 6.316，親脂性cLogD 14.03，納米粒徑82 nm。ATX100體內抑制因子VII的效率為97% (0.03mg/kg小鼠，靜脈注射)。
貨號：N-1100
分子式：C44H86N2O5S
分子量：755.24
CAS:2230647-37-5
別名：
Bis(2-(decyldisulfanyl)ethyl)3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate
溶解性：Methanol, ethanol, DMSO.
保存：ATX100 is stable for at least 2 years when stored as an oil, protected from moisture, and light at -20°C. Solutions of ATX100 should be stored at -20°C between uses.
背景：ATX100是一種可生物降解的可電離脂質，具有通過脂質納米顆粒(LNP)遞送siRNA的體內活性。ATX100的理化參數為:pKa 6.316，親脂性cLogD 14.03，納米粒徑82 nm。ATX100體內抑制因子VII的效率為97% (0.03mg/kg小鼠，靜脈注射)。
參考文獻：
1) Kumar Rajappan et al. “Property-Driven Design and Development of Lipids for Efficient Delivery of siRNA”J. Med. Chem. 2020, 63(21):12992-13012. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c01407
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隨著基于mRNA的疫苗的快速發展，COVID-19大流行將可電離脂質推到了聚光燈下。該技術的關鍵部分是用于遞送RNA的脂質納米顆粒(LNPs)。
基于mRNA的疫苗是二十年研究的成果，其LNPs的結合是其成功的關鍵因素。未來還有無數的疫苗和治療方法的應用。
